Un bêta-bloquant qui ménage le cœur au repos
L'acébutolol est un bêta-bloquant cardiosélectif qui présente une particularité pharmacologique : une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Autrement dit, tout en bloquant le récepteur, il exerce sur lui une légère stimulation partielle.
Cette propriété atténue le ralentissement du cœur au repos et peut être utile chez certains patients. Il est employé dans l'hypertension, les troubles du rythme et l'angine de poitrine.
Origine et découverte
Comme tous les bêta-bloquants, l'acébutolol est une molécule synthétique, dérivée des travaux fondateurs de James Black. Il a été développé par les laboratoires français Rhône-Poulenc (via May & Baker) et commercialisé à partir des années 1970 sous le nom de Sectral®.
Il appartient à la génération de bêta-bloquants dotés d'une ASI, conçus pour mieux respecter la fréquence cardiaque de base.
Structure chimique et synthèse
L'acébutolol partage le squelette aryloxypropanolamine commun aux bêta-bloquants, porté par un noyau aromatique substitué (groupement acétyle et fonction amide). Il est produit par synthèse chimique puis salifié sous forme de chlorhydrate.
Dans l'organisme, il est transformé en un métabolite actif, le diacétolol, qui prolonge et soutient son action.
Propriétés pharmacologiques et mécanisme d'action
L'acébutolol combine trois propriétés : un blocage préférentiel des récepteurs β1 cardiaques ; une activité sympathomimétique intrinsèque (agonisme partiel), qui limite la bradycardie de repos ; et un léger effet stabilisant de membrane.
Il en résulte une réduction de la fréquence et de la contractilité cardiaques à l'effort, une baisse de la pression artérielle et une action anti-arythmique, avec un retentissement moindre sur le cœur au repos que les bêta-bloquants « purs ».
Utilisation en thérapeutique et précautions
Les indications principales sont l'hypertension artérielle, les troubles du rythme cardiaque (certaines arythmies supraventriculaires et ventriculaires) et l'angine de poitrine.
Précautions : comme pour tout bêta-bloquant, l'arrêt doit être progressif, et l'usage prudent en cas d'asthme, de bradycardie marquée ou de troubles de la conduction.