Un betabloqueante que respeta el corazón en reposo
El acebutolol es un betabloqueante cardioselectivo que presenta una particularidad farmacológica: una actividad simpaticomimética intrínseca (ASI). Es decir, al mismo tiempo que bloquea el receptor, ejerce sobre él una ligera estimulación parcial.
Esta propiedad atenúa la ralentización del corazón en reposo y puede resultar útil en determinados pacientes. Se emplea en la hipertensión, los trastornos del ritmo cardíaco y la angina de pecho.
Origen y descubrimiento
Como todos los betabloqueantes, el acebutolol es una molécula sintética derivada de los trabajos fundacionales de James Black. Fue desarrollado por los laboratorios franceses Rhône-Poulenc (a través de May & Baker) y comercializado a partir de la década de 1970 bajo el nombre de Sectral®.
Pertenece a la generación de betabloqueantes dotados de ASI, concebidos para respetar mejor la frecuencia cardíaca basal.
Estructura química y síntesis
El acebutolol comparte el esqueleto de ariloxipropanolamina común a los betabloqueantes, sostenido por un anillo aromático sustituido (grupo acetilo y función amida). Se produce mediante síntesis química y posteriormente se salifica en forma de clorhidrato.
En el organismo, se transforma en un metabolito activo, el diacetolol, que prolonga y sostiene su acción.
Propiedades farmacológicas y mecanismo de acción
El acebutolol combina tres propiedades: un bloqueo preferencial de los receptores β1 cardíacos; una actividad simpaticomimética intrínseca (agonismo parcial), que limita la bradicardia de reposo; y un ligero efecto estabilizador de membrana.
De ello resulta una reducción de la frecuencia y la contractilidad cardíacas durante el esfuerzo, una disminución de la presión arterial y una acción antiarrítmica, con una repercusión menor sobre el corazón en reposo que la de los betabloqueantes «puros».
Uso terapéutico y precauciones
Las indicaciones principales son la hipertensión arterial, los trastornos del ritmo cardíaco (ciertas arritmias supraventriculares y ventriculares) y la angina de pecho.
Precauciones: como con todo betabloqueante, la interrupción debe ser progresiva, y su uso debe ser prudente en caso de asma, bradicardia marcada o trastornos de la conducción.