¿Qué es la olanzapina?
La olanzapina pertenece a la familia de los antipsicóticos atípicos, también llamados de segunda generación. Se utiliza principalmente en el tratamiento de la esquizofrenia y del trastorno bipolar.
En comparación con los antipsicóticos clásicos, esta generación de moléculas provoca, en general, menos trastornos motores, conocidos como efectos extrapiramidales. A cambio, conlleva un mayor riesgo de efectos metabólicos, entre ellos el aumento de peso y las alteraciones del azúcar y de las grasas en sangre.
Origen y descubrimiento: heredera de la clozapina
La olanzapina es una molécula sintética desarrollada por el laboratorio Eli Lilly. Fue aprobada en 1996.
Se diseñó siguiendo la línea de la clozapina, el primer antipsicótico atípico, muy eficaz pero limitado por un riesgo hematológico. El objetivo era alcanzar esa misma eficacia con un perfil de tolerancia más favorable.
La olanzapina se convirtió rápidamente en uno de los antipsicóticos más prescritos.
Estructura química y síntesis industrial
La olanzapina pertenece a la familia química de las tienobenzodiazepinas. Su estructura, cercana a la de la clozapina, combina un núcleo benzodiazepínico con un anillo de tiofeno.
Se obtiene mediante síntesis química industrial. Se desarrollaron una forma orodispersable, un comprimido que se disuelve en la lengua, y una forma inyectable para facilitar su administración.
Mecanismo de acción: un perfil multirreceptor
La olanzapina actúa como antagonista de numerosos receptores cerebrales. Este perfil «multirreceptor» explica tanto su eficacia como sus efectos adversos.
Bloquea los receptores de serotonina (5-HT2A) y de dopamina (D2), lo que explica su efecto antipsicótico. También actúa sobre los receptores histaminérgicos (H1), responsables de la sedación y del aumento de peso, así como sobre los receptores muscarínicos y adrenérgicos (α1), causantes de efectos atropínicos e hipotensión.
La elevada proporción entre el bloqueo de los receptores 5-HT2A y D2 explica el carácter «atípico» de la molécula, con menos efectos motores que los antipsicóticos clásicos.
Indicaciones terapéuticas y seguimiento
Las principales indicaciones de la olanzapina son la esquizofrenia, tanto en episodios agudos como en la prevención de recaídas, y los episodios maníacos moderados a graves del trastorno bipolar.
También se utiliza en la prevención de recaídas en pacientes bipolares que responden al tratamiento.
Debido al riesgo metabólico asociado, es necesario controlar periódicamente el peso, la glucemia y el perfil lipídico de los pacientes tratados.