Un excipiente discreto pero indispensable
La lactosa es el azúcar presente de forma natural en la leche de los mamíferos. Poco dulce, económica, inerte y ampliamente disponible, se ha convertido en el excipiente de carga más utilizado en la fabricación de comprimidos y cápsulas.
Su historia es un caso de estudio en la galénica: desde su aislamiento a partir del lactosuero hasta sus grados farmacéuticos modernos, diseñados para la compresión directa, la lactosa ha atravesado varios siglos de química y farmacia.
Un descubrimiento a lo largo de tres siglos
Al ser la principal fuente de carbohidratos de la leche, la lactosa se conoce de forma empírica desde los inicios de la ganadería. Su aislamiento como sustancia diferenciada se atribuye, sin embargo, al médico italiano Fabrizio Bartoletti, quien a comienzos del siglo XVII obtuvo una «sal de leche» por evaporación del lactosuero.
En el siglo XVIII, el químico sueco Carl Wilhelm Scheele reconoció su naturaleza azucarada en 1780. Fue finalmente el químico francés Jean-Baptiste Dumas quien le dio, en 1843, el nombre de lactosa, del latín lac, leche. Su estructura de disacárido, formado por galactosa y glucosa, no se elucidaría por completo hasta la química de los azúcares, a comienzos del siglo XX.
Formas cristalinas, propiedades tecnológicas distintas
La lactosa es un azúcar poco dulce, soluble en agua y químicamente estable. Existe en varias formas cristalinas con propiedades tecnológicas distintas:
- La lactosa monohidrato (α), obtenida por cristalización y posterior molienda o tamizado, ampliamente utilizada en granulación húmeda.
- La lactosa anhidra (β), menos sensible a la humedad.
- La lactosa secada por atomización (spray-dried), con excelentes propiedades de flujo y compresión, diseñada específicamente para la compresión directa.
Esta diversidad de formas y grados explica las numerosas referencias comerciales —Pharmatose, Flowlac, SuperTab, Tablettose, entre otras— que se encuentran en un catálogo de materias primas.
Digestión y tolerancia: lo que hay que saber
La lactosa se digiere gracias a una enzima intestinal, la lactasa, que la escinde en glucosa y galactosa absorbibles. Una parte de la población presenta un déficit de lactasa, lo que se conoce como intolerancia a la lactosa.
En las cantidades presentes en los medicamentos, el aporte suele ser muy bajo y bien tolerado. No obstante, esta característica debe figurar en la información del producto, ya que algunos pacientes son sensibles a ella.
Un excipiente con múltiples funciones farmacéuticas
La lactosa cumple varias funciones en la formulación de formas sólidas y polvos:
- Diluyente / agente de carga de comprimidos y cápsulas, apreciado por su bajo coste, disponibilidad, inercia y sabor neutro.
- Soporte para compresión directa, en sus grados atomizados o cotransformados.
- Agente de granulación, en los procesos por vía húmeda.
- Soporte (carrier) de polvos para inhalación en los inhaladores de polvo seco, donde las partículas grandes de lactosa transportan el principio activo micronizado hasta las vías respiratorias.
Gracias a su compatibilidad y versatilidad, la lactosa se combina con un gran número de principios activos. No obstante, debe tenerse en cuenta su reactividad de Maillard con moléculas portadoras de funciones amina, como ciertos principios activos, que puede provocar pardeamiento o degradación. De ahí la importancia de los estudios de compatibilidad realizados durante el desarrollo de una formulación.