Un excipiente discreto, presente en casi todos los comprimidos
La celulosa microcristalina (a menudo abreviada MCC) es uno de los excipientes más utilizados en el mundo en la fabricación de formas sólidas orales.
Invisible para el paciente, está sin embargo presente en una proporción enorme de los comprimidos y cápsulas disponibles en el mercado. Su versatilidad —a la vez diluyente, aglutinante y desintegrante— y su excelente aptitud para la compresión la han convertido en un pilar de la formulación farmacéutica moderna.
Origen y descubrimiento
La celulosa microcristalina no es una molécula nueva, sino un derivado purificado de la celulosa, el polímero más abundante del reino vegetal y un componente esencial de las paredes de las células de las plantas y de la madera. La celulosa en sí misma fue identificada ya en 1838 por el químico francés Anselme Payen.
La celulosa microcristalina, en cambio, es una innovación de mediados del siglo XX. Fue desarrollada en la década de 1950 por el investigador Orlando A. Battista y su colaboradora Patricia Smith, en el seno de la sociedad American Viscose Corporation (vinculada después al grupo FMC). El producto se comercializó a principios de la década de 1960 bajo la emblemática marca Avicel, que sigue siendo hoy una referencia de la industria farmacéutica y alimentaria.
Fabricación: de la pasta de madera al polvo farmacéutico
La celulosa microcristalina se obtiene a partir de pasta de madera (u otras fibras vegetales de calidad α-celulosa). El proceso se basa en una hidrólisis ácida controlada: un ácido mineral diluido ataca selectivamente las regiones amorfas de las fibras de celulosa, mientras que las regiones cristalinas, más resistentes, permanecen intactas.
Se obtiene así una «hidrocelulosa» constituida por microcristales, que a continuación se neutraliza, se lava y se seca por atomización (spray-drying) para formar un polvo fino y fluido. El grado de polimerización final es claramente inferior al de la celulosa de partida, lo que confiere al producto sus propiedades específicas.
Propiedades fisicoquímicas y grados
La MCC es químicamente inerte, fisiológicamente inofensiva y no alergénica. Se distingue por una excelente aptitud para la compresión: bajo presión, sus partículas se deforman plásticamente y crean numerosos enlaces interparticulares, formando comprimidos duros y cohesivos incluso con una fuerza de compresión baja.
Posee también buenas propiedades de flujo (particularmente en los grados granulados) y una capacidad de absorción de agua que favorece la desintegración del comprimido. Existe en varios grados normalizados (PH-101, PH-102, PH-200, PH-112, entre otros) que difieren en el tamaño de partícula, la densidad y el contenido de humedad. Estas variantes explican las numerosas referencias de celulosa microcristalina presentes en un catálogo de materias primas.
Uso en el ámbito farmacéutico
La celulosa microcristalina cumple varias funciones esenciales en la formulación de las formas sólidas orales:
- Diluyente / agente de carga: aporta volumen a los comprimidos y cápsulas que contienen dosis bajas de principio activo.
- Aglutinante: asegura la cohesión de los comprimidos, en particular en los procesos de compresión directa, que ha contribuido en gran medida a popularizar al evitar la etapa de granulación.
- Desintegrante: su capacidad de absorber agua facilita la disgregación del comprimido en el tubo digestivo y, por tanto, la liberación del principio activo.
- Agente de esferonización: en la producción de gránulos y microgránulos (pellets) mediante extrusión-esferonización.
Es precisamente gracias a excipientes como la MCC que principios activos poco compresibles, como el paracetamol, pueden transformarse en comprimidos con buenas condiciones de dureza y estabilidad.